產(chǎn)品介紹
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頭孢羥氨芐干混懸劑說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師或藥師指導(dǎo)下使用
【藥品名稱】通用名稱：頭孢羥氨芐干混懸劑
英文名稱：Cefadroxil for Suspension
漢語拼音：Toubaoqiang' anbian Ganhunxuanji
【成 份】活性成分：頭孢羥氨芐。
化學(xué)名稱：(6R/7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙[4.2.0]辛-2-稀-2-甲酸一水合物
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H17N3O5SH2O
分子量：381.41
輔料：蔗糖、黃原膠、苯甲酸鈉、二氧化珪、桔子粉末香精、檸檬黃.
【性狀】本品為白色或類白色粉末或顆粒.
【適應(yīng)癥】本品可用于治療以下疾病中由敏感菌引起的感染：
1、尿路感染：由大腸埃希菌、奇異變形桿菌和克雷伯桿菌引起.
2、皮膚和皮膚組織感染：由葡萄球菌和/或鏈球菌引起。
3、咽炎和/或扁桃體炎：由化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）引起.
注意：只有肌注青霉素被證實對風(fēng)濕熱的預(yù)防有效.頭孢羥氨芐一般對口咽部的鏈球菌感染有效，但是，沒有證據(jù)證實頭孢羥氨芐對繼發(fā)的風(fēng)濕熱預(yù)防有效.
注意：在治療前和治療期間應(yīng)該進(jìn)行培養(yǎng)和藥敏試驗.服藥期間應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測.
為了減少耐藥菌的產(chǎn)生和維持頭孢羥氨芐與其他抗生素的療效，本品應(yīng)僅用于治療或預(yù)防已證實或強(qiáng)烈懷疑為敏感菌引起的感染.如果可以獲得細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗結(jié)果，應(yīng)根據(jù)試驗結(jié)果選擇或調(diào)整治療方案.沒有以上數(shù)據(jù)時，可參考當(dāng)?shù)亓餍胁W(xué)和病原菌耐藥情況選擇經(jīng)驗性治療方案.
【規(guī)格】5g (5OOmg/5ml)(按C16H17N305S計)
【用法用量】本品具有酸穩(wěn)定性，可餐前或餐后口服.隨餐同服可能助于減少因口服頭孢菌素偶爾引起的胃腸不適.
成人：
尿路感染：對于單純的尿路感染（如：膀胱炎），常用劑量是每日1~2g,單次或分2次服用.其他尿路感染，常用劑量是每日2g,分2次服用.
皮膚和皮膚組織感染：常用劑量是每日1g,單次或分2次服用.
咽炎和扁桃體炎：治療A組|3溶血性鏈球菌引起的咽炎和扁桃體炎，每日1g,單次或分2次服用，連續(xù)服用10天.
兒童：
尿路感染：推薦劑量為每日30mg/kg,分2次服用（每12小時一次）。
咽炎、扁桃腺炎和膿皰?。和扑]劑量為每日30mg/kg,單次或分2次服用（每12小時一次）.治療B溶血性鏈球菌感染，應(yīng)該連續(xù)服藥至少10天.
其他的皮膚和皮膚組織感染：推薦劑量為每日30mg/kg,分2次服用（每12小時一次）.
腎功能不全患者：
對于腎功能不全患者，應(yīng)該根據(jù)肌酐清除率調(diào)整本品的劑量以防止體內(nèi)藥物積蓄.下表為推薦用藥方案.成人服用本品的起始劑量為1000mg,維持劑量為500mg （根 據(jù)肌酐清除率［ml/min/1.73m出，用藥間隔見下表.
肌酐清除率超過50 ml/min的患者可按腎功能正常進(jìn)行治療.
配液后，儲存在冰箱中。使用前搖勻.
保持容器緊閉.14天后丟棄未使用的部分.
【不良反應(yīng)】
1、胃腸道反應(yīng)
服用抗生素治療期間或治療之后可能會出現(xiàn)偽膜性腸炎癥狀.消化不良、惡心和嘔吐少有報道.腹瀉也曾出現(xiàn)（參見【注意事項】）.
2、超敏反應(yīng)
已觀察到皮疹、尊麻疹、神經(jīng)性水腫和瘙癢的發(fā)生，停藥后這些反應(yīng)一般會消失.也有過敏性反應(yīng)的報告.
3、其他
其他反應(yīng)包括：肝功能異常（包括膽汁淤積和血清轉(zhuǎn)氨酶增高）、生殖器瘙癢、生殖器念珠菌病、陰道炎、中度短暫性中性粒細(xì)胞減少、發(fā)熱.粒細(xì)胞缺乏癥.血小板減 少、特異質(zhì)性肝功能衰竭、多形性紅斑、史蒂文斯-約翰遜綜合征、血清病和關(guān)節(jié)痛偶有報道.
除了上述觀察到的不良反應(yīng)外，有報道的頭孢菌素其他不良反應(yīng)和實驗室檢查異常包括：中毒性表皮壞死松解癥、腹痛、重復(fù)感染、腎功能不全、腎毒性、再生障礙性貪 血、溶血性釜血、出血、凝血酶原時間延長、庫姆斯試驗陽性、尿素氮（BUN）升高、肌酐升高、堿性磷酸酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 （ALT）升高、膽紅素升高、乳酸脫氫酶（LDH）升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、全血細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥。
有些頭孢菌素被發(fā)現(xiàn)可引發(fā)癲癇，特別是腎功能不全患者在沒有減少劑量的情況下（參見【用法用量】、【藥物過量】）.如果由于藥物導(dǎo)致癲癇的發(fā)作，應(yīng)立即停止用 藥，必要時可使用抗驚厥藥.
【禁 忌】對頭孢菌素過敏的患者禁用.
【注意事項】
警告：
1、應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對本品、頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史.本品慎用于治療對青霉素過敏的患者，因為已有明確報道表明B-內(nèi)酰胺抗菌藥物間存 在交叉過敏反應(yīng)，且在具有青霉素過敏史的病人中發(fā)生率高達(dá)10%.如果使用本品發(fā)生過敏反應(yīng)，請停止用藥.嚴(yán)重急性過敏反應(yīng)可能需要使用腎上腺素，并根據(jù)臨床指征采 取其他急救措施，包括吸氧、靜脈輸液、靜脈注射抗組胺藥、給予皮質(zhì)類固醇激素、升壓藥并保持呼吸道通暢.
2、幾乎所有抗菌藥物（包括本品）的應(yīng)用都有艱難梭狀芽胞桿菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報告，其嚴(yán)重程度可表現(xiàn)為輕度腹瀉至致死性結(jié)腸炎.抗菌藥物治療可引起結(jié) 腸內(nèi)正常菌群的改變，導(dǎo)致艱難梭狀芽胞桿菌（C.difficile）過度繁殖.
艱難梭狀芽胞桿菌產(chǎn)生的毒素A和毒素B與CDAD的發(fā)病有關(guān)。產(chǎn)生超毒素（hypertoxin）的艱難梭狀芽胞桿菌可導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率升高，這些感染可能難以用抗菌藥 物治療，因此可能需要進(jìn)行結(jié)腸切除術(shù).對于所有使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能.由于曾經(jīng)有給予抗菌藥物治療超過2個月后發(fā)生CDAD的報道， 因此需仔細(xì)詢問病史。
如果懷疑或確診CDAD,需考慮停用并非針對艱難梭狀芽胞桿菌的抗生素.必須根據(jù)臨床指征適當(dāng)補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)，并給予對艱難梭狀芽胞桿菌有效的抗生素、 必要時進(jìn)行手術(shù)評估.
一般注意事項：
1、有明顯腎功能不全的患者（肌酢清除率低于50ml/min/1.73m2）應(yīng)慎用本品（參見【用法用量】）.對于已知或懷疑有腎功能不全的患者，在接受本品治療前和治療 期間，需要進(jìn)行仔細(xì)的臨床觀察以及相應(yīng)的實驗室檢查.
2、在未確診或并非高度懷疑為細(xì)菌感染，或無預(yù)防指征的情況下，使用本品可能對患者無益，還會增加耐藥菌產(chǎn)生的風(fēng)險.
3、長期服用本品可能會導(dǎo)致非敏感菌的過度生長.應(yīng)注意觀察患者的病情，如果在治療中出現(xiàn)重疊感染，需采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?
4、對于有胃腸道病史特別是結(jié)腸炎患者，應(yīng)慎用本品.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
目前已經(jīng)以人體用量11倍的劑量對小鼠和大鼠進(jìn)行了生殖研究，沒有發(fā)現(xiàn)頭孢羥氨芐一水合物會導(dǎo)致生育能力受損或?qū)μ河泻Φ淖C據(jù).但是，目前還沒有對妊娠期婦女 進(jìn)行過充分和良好對照的研究.由于動物生殖研究并不完全能預(yù)測人類的反應(yīng)，所以只有在確定有必要時才可在妊娠期服用此藥.
哺乳
哺乳期女性需慎用本品.
【兒童用藥】
參見【用法用量】.
【老年用藥】
在3個國外臨床試驗中有約650名患者接受頭抱羥氨卡治療尿路感染，其中60歲及60歲以上患者占28%, 70歲及70歲以上患者占16%.在14個國外臨床試驗中約1000名 患者接受頭泡羥氨芊治療皮膚和皮膚組織感染，60歲及60歲以上患者占12%, 70歲及70歲以上患者占4%.在這些臨床試驗中，老年患者與年輕患者間安全性并沒有顯著差 異.在頭孢羥氨芐用于治療咽炎或扁桃體炎的臨床研究中，未包括足夠數(shù)量的65歲及65歲以上的人群，因此無法確定他們與年輕患者的反應(yīng)差異.其他已報道的頭孢羥氨芐 使用臨床經(jīng)驗中未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的差別，但是不能排除某些老年患者對本品具有較高的敏感性.
本品主要經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全的患者應(yīng)對劑量進(jìn)行調(diào)整(參見【用法用量】).老年患者腎功能下降的可能性較大，劑量選擇宜小心，并應(yīng)監(jiān)測腎功能.
【藥物相互作用】
有報道稱使用頭孢菌素治療期間可使庫姆斯氏試驗顯陽性.在血液學(xué)研究或輸血交叉配對試驗中，對未成年人進(jìn)行抗球蛋白試驗或者對母親分娩前曾服用頭孢菌素的新生 兒進(jìn)行庫姆斯氏試驗時，庫姆斯氏試驗可能會因藥物而顯陽性反應(yīng).
【藥物過量】
一項對6歲以下兒童進(jìn)行的研究表明，服用低于250mg/kg的頭孢菌素?zé)o明顯異常，除常規(guī)的支持治療和觀察外，不需要采取特別措施.如服用劑量超過250mg/kg時， 需要進(jìn)行胃排空.
有報道稱，五名無尿患者口服本品1g,經(jīng)6-8小時的血液透析處理后平均約63%的藥物以原形自體內(nèi)消除.
【臨床藥理】
口服本品后，頭孢羥氨芐能被快速吸收.單次給藥500mg和1000mg,平均血藥濃度峰值分別約為16和28pg/ml. 口服12小時后仍能達(dá)到檢測水平.超過90%的藥物在 24小時內(nèi)以原形經(jīng)尿液排出.單次口服給藥500mg,尿液中藥物峰濃度約為1800(jg/ml.增加給藥劑量，通常會按比例提高頭抱羥氨節(jié)在尿液中的濃度.單次給藥 10OOmg,尿液中的藥物濃度會維持在最低抑菌濃度以上達(dá)20到22小時.
頭孢羥氨芐屬于頭孢菌素類抗生素，體外試驗證實其通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生殺菌作用.在體外試驗和臨床感染治療中均顯示頭泡羥氨卡對以下微生物有抗菌活 性：β-溶血性鏈球菌、葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶的菌株)、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、卡他莫拉菌。
大多數(shù)糞腸球菌和屎腸球菌對頭孢羥氨芐耐藥.頭孢羥氨芐對腸桿菌屬、摩氏摩根菌和普通變形桿菌的大多數(shù)菌株無抗菌活性.頭孢羥氨芐對假單胞菌屬和醋酸鈣不動桿 菌無抗菌活性.
藥敏試驗
擴(kuò)散法：
采用測量抑菌圈直徑的抗生素平皿敏感試驗法可準(zhǔn)確估計抗生素的敏感性.推薦的一種使用平皿測定微生物對頭孢羥氨芐敏感性的標(biāo)準(zhǔn)化方法是使用頭孢菌素類(頭抱嚷 吩)平皿，用頭孢羥氨芐最低抑菌濃度(MIC)平皿試驗得到的抑菌圈直徑的相關(guān)性進(jìn)行判讀.
給出30pg頭抱噬吩平皿標(biāo)準(zhǔn)單碟敏感性試驗結(jié)果的藥敏試驗報告應(yīng)按以下標(biāo)準(zhǔn)判讀：
"敏感"表明：病原體在通常可達(dá)到的血藥濃度下就可能被抑制."中介"表明：如果使用高劑量抗生素或感染僅限于抗生素能達(dá)到高濃度的組織和體液(如尿液)中， 微生物就會敏感."耐藥"表明：在抗生素可達(dá)到的濃度下不太可能起到抑制作用，應(yīng)選擇其他治療方法.
標(biāo)準(zhǔn)化方法需要使用實驗室對照微生物.30pg頭泡嘎吩平皿應(yīng)給出以下抑菌圈直徑：
稀釋法：
當(dāng)使用CLSI瓊脂稀釋法或培養(yǎng)基稀釋(包括微稀釋法)法或等同的方法時，MIC值應(yīng)按以下標(biāo)準(zhǔn)判讀：
與標(biāo)準(zhǔn)擴(kuò)散法一樣，稀釋過程需要使用實驗室對照微生物。標(biāo)準(zhǔn)頭抱嚷吩粉末應(yīng)給出以下MIC值：
毒理研究
遺傳毒性
尚未開展頭孢羥氨芐遺傳毒性研究.
生殖毒性
小鼠和大鼠給予頭孢羥氨芐劑量達(dá)到人用劑量的11倍，未見對生育力和胎仔的影響.
致癌性
尚未開展頭孢羥氨芐致癌性研究.
【貯 藏】密封，不超過25℃保存.
【包 裝】本品包裝規(guī)格如下：
5g (500mg/5ml) : 口服固體藥用高密度聚乙烯含熱封墊片瓶裝：50ml/瓶，1瓶/盒;
【有效期】24個月.
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)］YBH09592023
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20233851
【上市許可持有人】
名 稱：上海金城素智藥業(yè)有限公司
注冊地址：上海市金山工業(yè)區(qū)攬工路958號
郵政編碼：201506
電話號碼：021-80108056
傳真號碼：021-80108050
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：上海金城素智藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：上海市金山工業(yè)區(qū)攬工路958號
郵政編碼：201506
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